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更新时间:2022-11-18 11:51:46
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、吡嗪等杂环-2-硼酸及硼酸酯由于稳定性差,偶联反应过程中往往产率较低,粉状硼酸原材料哪里有卖,并且无法长期保存和使用。针对这一化学难题,在过去十几年中,陆陆续续有多种稳定的-2-硼酸衍生物被开发出来。个被报道对空气稳定的-2-硼酸衍生物B(MIDA),它和卤代芳烃偶联反应可以得到较好的结果(Org. Lett., 2010,12,粉状硼酸原材料零售, 2314-2317)。但由于该衍生物的制备需要经过金属化与络合过程,因而对于复杂性的底物应用受到限制。
钯催化下芳基卤代物和双联硼试剂反应制备芳基硼酸酯的反应。对于分子中带有酯基、基、硝基、羰基等官能团的芳香卤代物来说, 无法通过有机金属试剂来制备相应的芳基硼酸,用此方法可以实现。在极性溶剂里此偶联反应的产率可以得到很大的提高:DMSO≥DF >doxane> oluene。经过验证,粉状硼酸原材料电话,KOAc是应用于这个反应的碱,其他的如K3PO4或K2CO3这些碱性略强的碱会进一步使原料芳基卤发生自偶联反应的结果。对于制备代物和碘代物相应的芳基硼酸酯,
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